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      心腦血管類
      甲磺酸雙氫麥角毒堿

      名稱:甲磺酸雙氫麥角毒堿

      詳細信息
      【性狀】 本品為無色澄明液體。
      【藥理毒理】

      動物試驗表明,本品可改變中樞神經信號傳遞,而且有證據顯示,它對多巴胺受體、5-羥色胺受體有激動作用;而對α-腎上腺素能受體有阻斷作用。它能夠改善受損傷的腦代謝功能,此功能反映了大腦電活動的變化,尤其是腦電圖圖譜。對腦電圖的有益作用已通過人體試驗確證。本品還可縮短腦循環時間。對照臨床試驗表明,本品可以改善智力衰退,尤其是與年齡有關的智力衰退的許多癥狀,例如自理、社交行為、情感狀態和智力行為。本品有穩定腦血管緊張性的作用,這就是本品對偏頭痛有預防作用的原因。

      【藥代動力學】 吸收:本品口服后吸收總量為25%, 0.5~1.5 小時后血漿達到最大值。
      分布:由于首過效應,其生物利用度為5~12%。分布體積為1100升(約16升/公斤),血漿蛋白結合率為81%。代謝/消除:雙相消除半衰期:短半衰期為1.5~2.5小時(α-相),長半衰期為13~15小時的(β-相)。本品主要由膽汁經糞便排出。在尿中,僅有2%是以藥物原型的形式存在,總消除率約為1800毫升/分鐘。老年患者/腎衰患者:老年人的血藥濃度較年青人的稍高。對腎功能損傷的病人,一般不需要減小劑量,因為僅有很小的一部分藥物及其代謝物經腎排出。
      【適 應  癥】

       用于由中樞神經、代謝或動脈硬化而引起的輕微腦功能損傷患者的智力、情感、身體和行為紊亂癥狀的輔助治療。這種紊亂會引起頭暈、注意力不集中、定向力障礙、記憶力損傷、缺乏主動性、情緒壓抑、不善社交、日常生活和自理困難。     腦血管疾病。

      用法用量】 靜脈滴注:每次0.3毫克(1支),稀釋于生理鹽水或5%葡萄糖注射液250~500ml中靜脈滴注,每日一次或兩次。靜脈注射:每次0.3毫克(1支),用5%葡萄糖注射液或生理鹽水20ml稀釋后緩慢靜脈注射,每日一次或兩次。
      肌注或皮下注射:每次0.3毫克(1支),每日兩次。
      【不良反應】 15-20%的病人出現鼻塞、頭疼、短暫的惡心和胃不適,但與食物一起服用時,通??杀苊?。大多數情況下,不需特殊處理,副作用會自然消失。
      以下的不良反應也有可能發生:嘔吐、腹瀉、皮膚反應、感覺異常、心絞痛加重。同時,偶見心律失常和心動過緩、外周動脈血管失調(如四肢缺血)。
      在個別情況下,在長時間期內(幾年)服用高劑量(與推薦劑量相比)的本品后,結締組織會出現變化(纖維化),這些變化也會累及腹膜后腔,并伴有諸如背痛或下尿道梗阻等癥狀。
      【禁忌】 已知對本品中任何一成分過敏者,血管疾病患者(有腦血管病史Raynaud's現象),暫時的動脈炎患者,冠心病患者(心絞痛、無癥狀缺血等),嚴重的肝功能損傷患者和膿血癥患者禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。
      【注意事項】 嚴重腎衰患者、輕微肝功能損傷患者和嚴重心動過緩者應慎用。本品不應與細胞色素P450抑制劑合用。
      因為可能引起循環系統衰竭,所以非腸道給藥后應檢測動脈血壓。
      【孕婦及哺乳期婦女用藥】 動物生殖研究表明,本品不會對胎兒有任何影響。但在懷孕婦女中沒有進行臨床對照試驗。由于本品對子宮有收縮作用,因此它不能用于懷孕期婦女。
      本品能否進入乳汁尚不明確,因此,本品在哺乳期禁用。
      藥物相互作 用】 本品可加強抗高血壓藥物和硝基類藥物的效果。與細胞色素P450抑制劑如大環內酯類抗生素(如紅霉素、克林霉素、三乙酰竹桃霉素、螺旋霉素、交沙霉素),吡咯抗真菌劑(如酮康唑、伊曲康唑)、蛋白酶抑制劑(如利托那韋、茚地那韋)或甲腈咪胍聯合用藥時可增加本品的血藥濃度,從而導致外周血管收縮,所以應避免使用。
      【藥物過量】 尚未發生由于服藥過量的嚴重表現和癥狀。
      【規格】 1ml:0.3mg
      【貯藏】 遮光、密閉,陰涼處保存。避免兒童誤取。
      【包裝】 安瓿。
      【有效期】 24個月。
      【批準文號】 國藥準字H20065952
      總機電話: 0898-66812662 傳真:0898-66819352  郵編:570216 瓊ICP備05001926號

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